Антагонисты н2 рецепторов гистамина

Поиск на сайте. Анатомия и физиология ЖКТ. Болезни органов пищеварения KK93 и другие. Ожирение, похудение.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антагонисты гистаминовых Н2–рецепторов в терапии некоторых кислотозависимых заболеваний

Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы ранитидин, фамотидин, низатидин, циметидин — лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты гистамина, блокируя рецепторы чувствительных к нему клеток.

Популяция гистаминорецепторов неоднородна и состоит из 2-х подтипов, названных Н Н1- и Н2-гистаминорецепторы. Разделение рецепторов основано на фармакологическом принципе, т. Секреторные реакции желудка при действии экзогенного или эндогенного гистамина реализуются через Н2-гистаминорецепторы. Гистаминовые Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происходит повышение содержания внутриклеточного цАМФ. При этом возрастает секреторная активность париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Кроме того, увеличение содержания цАМФ при стимуляции гистамином Н2-рецепторов установлено в тучных клетках, базофилах, Т-лимфоцитах, клетках миокарда, жировой ткани, в некоторых отделах центральной нервной системы ЦНС. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов являются конкурентными антагонистами гистамина.

Их наиболее выраженный эффект связан с влиянием на секрецию желез слизистой оболочки желудка. Действуют они на гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и значительно уменьшают вызванную различными раздражителями секрецию хлористоводородной кислоты.

Снижается и базальная секреция последней. В меньшей степени угнетается вызванная секреция пепсиногена и, возможно, внутреннего фактора Касла. Объем желудочного сока уменьшается. Общий принцип химического строения Н2-гистаминоблокаторов одинаков, и конкретные соединения отличаются от гистамина "утяжеленной" ароматической частью или изменением алифатических радикалов.

Такие препараты, как циметидин, оксметидин, содержат в качестве основы молекулы имидазольный гетероцикл. Другие вещества относятся к производным фурана ранитидин , тиазола фамотидин, низатидин, тиотидин или более сложным циклическим комплексам роксатидин. При приеме внутрь блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов обладают сравнительно высокой биодоступностью.

Максимальные концентрации достигаются в течение 1—2 часов после приема, после чего препараты подвергаются частичной биотрансформации в печени; в значительном количестве особенно при внутривенном введении выводятся в неизменном виде почками.

Таким образом, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов имеют смешанный почечный и печеночный клиренс. Небольшая часть выводится кишечником, куда они попадают с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью при нарушении функции печени, а также у пожилых людей клиренс снижается. Н2-гистаминоблокаторы менее липофильны, чем их аналоги, блокирующие Н1-рецепторы, в связи с чем труднее проникают в ЦНС. Наряду с созданием селективных периферически действующих Н2-гистаминоблокаторов, разработаны соединения, влияющих преимущественно на центральные гистаминорецепторы — золентидин — высоколипофильный Н2-антагонист, препятствующий действию гистамина в ЦНС, но мало влияющий на желудочную секрецию.

Эффективное подавление базальной и стимулированной кислотной продукции при стимуляции не только гистамином, но и ацетилхолином, инсулином, кофеином и при приеме пищи — важнейшее качество антагонистов Н2-рецепторов. Продолжительность антисекреторного эффекта этих ЛС составляет 4—8 часов по данным некоторых авторов — 12 часов. Выделяют блокаторы Н2-гистаминорецепторов I-го поколения циметидин , II-го низатидин, ранитидин и др. Блокируя Н2-гистаминорецепторы париетальных обкладочных клеток желудка, они существенно снижают их базальную секрецию и секрецию, стимулированную пищей, гистамином, пентагастрином и кофеином.

Секреция, стимулированная ацетилхолином карбохолином , снижается под их влиянием в меньшей степени, а циметидин практически не изменяет ее, так как не обладает холинолитическим действием.

Повышая рН в желудке, Н2-гистаминоблокаторы снижают активность пепсина и в целом уменьшают значение пептического фактора в образовании язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, способствуя их заживлению.

Из лекарственных препаратов этой группы в клинической практике широко применяется ранитидин, который отличается высокой блокирующей активностью и избирательностью действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторов в сочетании с низкой токсичностью.

Ранитидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Антиандрогенного действия практически не оказывает в отличие от циметидина. Незначительно влияет на активность микросомальных ферментов печени. Хорошо проходит через плацентарный барьер; при назначении внутрь обнаруживается в небольших количествах в спинномозговой жидкости. Антиандрогенное действие у него отсутствует. На микросомальные ферменты печени не влияет.

Циметидин уступает ранитидину по активности в раз, избирательности и продолжительности действия. Эффект сохраняется около 6 ч. Обладает антиандрогенной активностью блокирует рецепторы андрогенных гормонов , в связи с чем может вызывать у мужчин нарушение половой функции и гинекомастию увеличение грудных желез.

Оказывает угнетающее влияние на систему микросомальных энзимов печени связывается с рецепторами цитохрома Р, который относится к оксидазам смешанных функций и поэтому может потенцировать действие ряда лекарственных средств диазепама, анаприлина, теофиллина и др.

При длительном применении циметидина следует контролировать состав периферической крови, так как он может вызывать лейкопению. Пирензепин гастроцепин , блокирует преимущественно м1-холинорецепторы. Это трициклическое соединение, являющееся производным бензодиазепина. Все эффекты, наблюдаемые при действии пирензепина, периферического происхождения, так как через гематоэнцефалический барьер он практически не проходит.

Действие пирензепина проявляется в угнетении базальной и вызванной специфическими раздражителями секреции хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Пирензепин вызывает также снижение высвобождения гастрина в ответ на пищевое раздражение. Препарат повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. Это так называемое гастропротекторное действие, которое не связано со снижением секреции желудочного сока. Аналогичным образом действуют простагландины например, простагландин Е2.

Однако в гастропротекторном действии пирензепина простагландины участия не принимают. В небольшой степени пирензепин снижает секрецию слюнных желез. Вещество в незначительной степени метаболизируется.

Через гематоэнцефалический барьер и плаценту пирензепин не проходит. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками, а также с желчью в неизмененном виде. В гастроэнтерологии Н2-гистаминоблокаторы применяют в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при осложненном течении, а также для профилактики обострений , синдрома Золлингера — Эллисона, рефлюкс-эзофагита, острого и хронического в фазе обострения панкреатита, эрозивного гастрита и дуоденита в т.

При назначении Н2-гистаминоблокаторов внутрь их прием должен осуществляться не менее чем за 1 ч до приема препятствующих их всасыванию неабсорбирующихся антацидных средств, если последние используются в комлексном лечении. Побочные действия и предостережения чаще развиваются со стороны системы пищеварения сухость во рту, расстройства вкуса, тошнота, метеоризм, диарея, иногда запор, повышение активности печеночных трансаминаз, признаки холестаза.

При применении Н2-гистаминоблокаторов наблюдаются головная боль, головокружение, преходящие психические расстройства, лейкоцито- и тромбоцитопения.

Циметидин угнетает активность цитохрома Р и ряда других микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме и инактивации различных веществ, в т.

Кроме того, циметидин стимулирует секрецию пролактина, угнетает всасывание витамина В12, приводя к его дефициту, оказывает антиандрогенное действие; при длительном его применении возможны гинекомастия это действие оказывает и низатидин , импотенция у мужчин. При использовании ранитидина и фамотидина возможны дезориентация, агрессивность, галлюцинации.

Кроме того, ранитидин может повысить внутриглазное давление у больных глаукомой, замедляет атриовентрикулярную проводимость и подавляет автоматизм водителей ритма сердца, вызывая брадикардию, иногда асистолию; при использовании фамотидина отмечены случаи алопеции. Основными противопоказаниями к применению являются возраст до 7 лет, беременность и период грудного вскармливания ребенка, тяжелые нарушения функций печени и почек, сердечная недостаточность, одновременное применение цитостатиков.

Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Войти Зарегистрироваться. Войти Войти с помощью учетной записи. Запомнить на этом устройстве. A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. A02BA Блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов. A02BA01 Cimetidine. A02BA02 Ranitidine. A02BA03 Famotidine. A02BA04 Nizatidine. A02BA05 Niperotidine. A02BA06 Roxatidine. A02BA07 Ranitidine bismuth citrate. A02BA08 Lafutidine. A02BA51 Циметидин в комбинации с другими препаратами. A02BA53 Фамотидин в комбинации с другими препаратами.

Механизм действия Секреторные реакции желудка при действии экзогенного или эндогенного гистамина реализуются через Н2-гистаминорецепторы.

Фармакокинетика При приеме внутрь блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов обладают сравнительно высокой биодоступностью.

Низатидин сходен с ранитидином. Место в терапии В гастроэнтерологии Н2-гистаминоблокаторы применяют в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при осложненном течении, а также для профилактики обострений , синдрома Золлингера — Эллисона, рефлюкс-эзофагита, острого и хронического в фазе обострения панкреатита, эрозивного гастрита и дуоденита в т. Переносимость и побочные эффекты Побочные действия и предостережения чаще развиваются со стороны системы пищеварения сухость во рту, расстройства вкуса, тошнота, метеоризм, диарея, иногда запор, повышение активности печеночных трансаминаз, признаки холестаза.

Противопоказания и предостережения Основными противопоказаниями к применению являются возраст до 7 лет, беременность и период грудного вскармливания ребенка, тяжелые нарушения функций печени и почек, сердечная недостаточность, одновременное применение цитостатиков. Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Кислотозависимые заболевания, обычно ассоциируемые с чрезмерным влиянием секреции соляной кислоты, выделяемой обкладочными клетками слизистой оболочки желудка, представляют серьезную медико—социальную проблему. По данным D. Reviski [], основными патологическими состояниями, наиболее ухудшающими качество жизни людей в порядке уменьшения считаются гипертония, менопауза, стенокардия, язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь [5]. Мать и дитя.

Относятся к антисекреторным препаратам. Несмотря на то, что Дейл много занимался исследованием гистамина, он не обратил внимание на его роль в секреции желудком соляной кислоты. За идентификацию Н 2 -рецепторов и разработку лекарственных средств, блокирующих их, Блэк в году был удостоен Нобелевской премии [1]. Н 2 -блокаторы часто используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшать секрецию соляной кислоты. Кроме того, Н 2 -блокаторы подавляют продукцию пепсина , увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов , улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки [2]. Н 2 -блокаторы также применяются при лечении широко круга заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе:.

В настоящее время при комплексном лечении язвенной болезни в арсенале лекарственных средств гастроэнтеролога непременными компонентами являются препараты, угнетающие секрецию соляной кислоты НСl. Основные цели, которых хотят достичь при использовании данных препаратов, следующие: во-первых, максимально быстрая ликвидация сильнейших эпигастральных болей, сопровождающих, как правило, язвенные поражения, во-вторых, снижение степени агрессивности кислотно-пептического фактора для улучшения условий репарации язвы и, наконец, оптимизация рН желудочного содержимого для действия большинства антибиотиков, используемых при эрадикации инфекции Helicobacter pylory HP. Для этого применяют два основных класса лекарств, коренным образом отличающихся друг от друга по механизму действия: ингибиторы протонового насоса омепразол, пантопразол и др. В России обычно при выборе препарата, снижающего секрецию НС1, гастроэнтерологи ориентируются преимущественно на экономическую состоятельность пациента и способность приобрести те или иные лекарственные средства. Известно, что ингибиторы водородной помпы в 3—4 раза дороже Н2-блокаторов. И если больной может заплатить такую сумму, вопрос решается однозначно в пользу препарата, более мощно угнетающего солянокислую секрецию. Часто врачи, руководствуясь этим принципом, рекомендуют даже более дешевые и низкокачественные ингибиторы водородного насоса, считая максимальное угнетение секреции НСl за благо для больного. Хорошо это или плохо? До какого предела следует снижать секрецию НСl?

H 2 антагонистов , иногда называют H2RA , а также называются Н 2 блокаторов , представляют собой класс лекарственных препаратов , которые блокируют действие гистамина в гистаминовом Н 2 рецепторов из париетальных клеток в желудке. Это уменьшает выработку кислоты в желудке.

Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы ранитидин, фамотидин, низатидин, циметидин — лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты гистамина, блокируя рецепторы чувствительных к нему клеток. Популяция гистаминорецепторов неоднородна и состоит из 2-х подтипов, названных Н Н1- и Н2-гистаминорецепторы. Разделение рецепторов основано на фармакологическом принципе, т. Секреторные реакции желудка при действии экзогенного или эндогенного гистамина реализуются через Н2-гистаминорецепторы.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: 3 причины почему появляется непереносимость гистамина. Что такое диаминооксидаза

Комментариев: 5

  1. mamma2007.60:

    ДобрыйЭэх, Совершенно верно. Но процедуру лучше проводить в респираторе

  2. Кириченко:

    “Проконсультируйтесь с вашим диетологом, прежде чем выберете любой из этих методов для снижения веса” У Всех есть диетолог????

  3. sedmoe-nebo:

    Спасибо! Узнала полезную информацию.

  4. Неправда, во время овуляции женщина пахнет неприятно…

  5. bukarinva:

    anchnnn, полностью согласна с вашей точкой зрения…нельзя сидеть сложа руки и ждать, когда нефть подорожает или когда упадет что-то с неба…надо пинками заставлять себя и окружающих (для примера детей, мужей и прочих) учиться, работать, работать и еще раз работать…и жить стараться в духе протестантизма, то есть без излишеств…